Μία σημαντική επιστημονική έρευνα, που δημοσιεύτηκε στο περιοδικό “Science”, ανοίγει νέους δρόμους για την ανακάλυψη φαρμάκου, ειδικού για την καταπολέμηση του νέου κορωνοϊού SARS-CoV-2, σύμφωνα με τον καθηγητή Γιώργο Κόκοτο της Οργανικής Χημείας-Φαρμακοχημείας του Εθνικού και Καποδιστριακού Πανεπιστημίου Αθηνών (ΕΚΠΑ), Κέντρο Αριστείας Σχεδιασμού και Ανακάλυψης Φαρμάκων.
Ομάδα επιστημόνων, με επικεφαλής τον Rolf Hilgenfeld, Καθηγητή στο Πανεπιστήμιο Λούμπεκ της Γερμανίας, ανακοίνωσε την κρυσταλλική δομή της κύριας πρωτεάσης του κορωνοϊού και μάλιστα συγκρυσταλλωμένης με έναν αναστολέα-υποψήφιο φάρμακο.
«Αυτά τα επιστημονικά ευρήματα θέτουν τις βάσεις για τον ορθολογικό σχεδιασμό φαρμάκου, ειδικού για τον κορωνοϊό SARS-CoV-2», τονίζει ο κ. Κόκοτος.
Η κύρια πρωτεάση (Mpro, 3CLpro) του κορωνοϊού αποτελεί ελκυστικό στόχο για την ανακάλυψη νέου φαρμάκου (αναστολέα του ενζύμου) γιατί διαδραματίζει ουσιώδη ρόλο στην επεξεργασία πρωτεϊνών που μεταφράζονται από το ιικόRNA.
Η εξειδίκευση της ιικής πρωτεάσης δεν μοιάζει με καμία από τις πρωτεάσες του ανθρώπου και γι’ αυτό θεωρείται ότι αναστολείς της δεν θα παρουσιάζουν τοξικότητα.
Ο κ. Κόκοτος σημειώνει ότι το ένα τέταρτο των χρησιμοποιούμενων γενικά φαρμάκων αποτελείται από αναστολείς ενζύμων.
Οι αναστολείς που αναπτύχθηκαν στη Γερμανία βασίζονταν σε παλαιότερα ευρήματα του καθηγητή Hilgenfeld, στο πλαίσιο ερευνών για τον SARS-CoV.
Οι τωρινές μελέτες σε εργαστηριακό επίπεδο έδειξαν ότι ο προτεινόμενος αναστολέας (άλφα-κετοαμίδιο) είναι κατάλληλος για χρήση υπό εισπνεόμενη μορφή.
Η ομάδα του καθηγητή Γιώργου Κόκοτου στο Τμήμα Χημείας του ΕΚΠΑ ξεκίνησε συνεργασία με την ομάδα του καθηγητή Hilgenfeld, στο πλαίσιο της οποίας ενώσεις (κετοαμίδια), που είχαν συντεθεί στο Πανεπιστήμιο Αθηνών και παρουσίαζαν δράση κατά κορωνοϊών θα ελεγχθούν για τη δράση τους στη Γερμανία έναντι του νέου κορωνοϊού.
Πηγή: ΑΠΕ-ΜΠΕ
www.y-o.gr